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拉罗替尼作为首个口服TRK抑制剂,具有广谱抗肿瘤活性。
临床试验是藥物获批的必经之路,而拉罗替尼的3项大型临床试验都给出喜人的成绩。截至2020年7月,已有218名NTRK基因融合阳性癌症患者接受拉罗替尼治 疗,其中206名可评估疗效,包括21种不同的肿瘤类型。
这款藥物之所以让人印象深刻,最大的三个看点在于:第一,不限癌种。临床数据已经证实对实体肿瘤有效,只要存在NTRK融合,包括乳腺癌、结直肠癌、肺癌、甲状腺癌等17种癌症类型,同时对和儿童都是可以使用的。其中常见的肺癌的客观缓解率75%,甲状腺癌和纤维肉瘤,胃肠间质瘤的客观缓解率高达100%!
数据显示,拉罗替尼的总体缓解率为75%,其中有45例患者完全缓解,109例患者部分缓解,33例患者疾病稳定,13例患者病情进展为最佳反应。在所有可评估的患者中,达到最佳反应的中位时间为1.8个月,中位反应持续时间为32.9个月。在试验中,出现的治 疗相关不良事件主要为1-2级,说明拉罗替尼的疗效和安全性都比较出色。
最新的试验数据显示,适合接受拉罗替尼治 疗的癌症种类已从17种增加到21种,几乎覆盖所有的实体肿瘤类型。具体包括软组织肉瘤、纤维肉瘤、瘤、甲状腺癌、唾液腺癌、肺癌、结直肠癌、黑素瘤、结肠癌,乳腺癌、胃肠道间质瘤、骨肉瘤、胆管癌、胰腺癌、先天性中肾癌、原发性未知癌、阑尾癌、肝癌、前列腺癌和子宫颈癌等。
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