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劳拉替尼(LORBRENA/LORLATINIB)体现出有效的抗肿瘤活性，效果均佳，可能成为下一线靶向藥的重要治 疗选择。
该研究在2014年1月至2016年2月期间，共纳入69例ROSE1阳性并伴或不伴有的NSCLC患者。其中21例（30%）初次接受靶向治 疗，40例（58％）以前曾接受克唑替尼作为他们唯一的TKI，8例（12％）先前曾接受过不止一种的非克唑替尼ROS1 TKI治 疗。
受试者连续21天口服劳拉替尼100 mg,每天一次（第一期逐步增加剂量从10 mg增加到100 mg每天两次）。在69例ROS1阳性的NSCLC受试者中，共有28例达到客观缓解，整体有效率为41%。
（1）未接受过靶向治 疗的ROS1患者接受劳拉替尼的疗效：
其中21例未接受TKI治 疗的患者，13例（62%）出现了客观反应，有11例（52%）达到了PR（部分缓解），2例达到CR（完全缓解）。PFS(中位无进展生存期)为21.0个月。在截止数据时，13例正在反应中的6例（46%）的中位应答持续时间为25.3个月；首次肿瘤反应的中位时间为1.4个月。在11例CNS转移患者中有5例（45%）和10例无CNS转移的患者中有8例（80%）中获得疗效。
（2）接受过克唑替尼甚至其他靶藥治 疗耐藥的ROS1患者接受劳拉替尼的疗效：
在40例只接受克挫替尼TKI治 疗的患者中，14例（35%）出现客观反应，12例（30％）达到了PR，2例达到了CR。PFS(中位无进展生存期)为8.5个月。在截止数据时，14项正在反应中的8例（57％），中位反应时间为13·8个月（95％CI 9·7–未达到）。首次肿瘤反应的中位时间为2.1个月。在24例CNS转移的24例患者中，有6例（25％）有客观反应，而在无CNS转移的16例患者中有8例（50％）具有客观反应。在剩下8例多次服用非克唑替尼的ROS1-TKI受试者中，一名患有软脑膜疾病的受试者，达到了整体PR且完全缓解的情况。在未接受TKI的患者和以前仅接受克唑替尼的患者中，反应均与总体反应一致。
不良反应：劳拉替尼的耐受性一般较好，大多数的3-4级不良事件仅仅是无症状的实验室异常，最常见的是高甘油三酯血症（13例、[19％]）和高胆固醇血症（10例、[14％]），仅有1%的患者因治 疗相关的不良事件而停用劳拉替尼且没有新的安全事件发生。
劳拉替尼在本研究中，一线使用有效率远高于克唑替尼，同时控制率很好，非常有望成为ROS1的一线选择用藥。即使做二线，也可以获得35%以上的有效率，二线用藥能力也可。
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