卡博替尼抑制RET、肝细胞生长因子受体、血管内皮生成因子受体1(VEGFR-1 、VEGFR-2、VEGFR-3)、 干细胞生长因子受体(KIT) 、酪氨酸激酶受体(TRKB) 、FMS样酪氨酸激酶3(FLT-3) 、AXL及上皮生长因子样域酪氨酸激酶2(TIE-2)的活性，以上激酶受体在肿瘤细胞生长过程中起着重要作用，包括抑制肿瘤细胞凋亡，参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。
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卡博替尼通过抑制上述激酶活性而发挥抗肿瘤作用，杀死肿瘤细胞，减少转移并抑制肿瘤血管新生 。
(Cabozantinib)，商品名：COMTRIQ®胶囊;CABOMETYX®()片。研发生产公司是美国Exelixis生物制药。药物靶点：RET、MET、VEGFR1/2/3、KIT、TRKB、FLT3、AXL、ROS1、TYRO3、MER、TIE2。
FDA获批适应症：1)肾细胞癌。既往接受过抗血管治疗的晚期肾细胞癌(RCC)患者和晚期肾细胞癌(RCC)患者的一线治疗;2)进展的、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者;3)用于治疗既往索拉非尼治疗失败的肝细胞癌(HCC)患者。
卡博替尼剂型规格：片剂：20毫克，40毫克，60毫克;胶囊：20毫克，80毫克。对于肾癌和肝癌患者，卡博替尼用量是每天一次，一次60mg;对于甲状腺癌患者，卡博替尼是每天一次，每次140mg。不论哪种患者，都必须空腹吃药。
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